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Denominamos antiepilépticos clásicos a aquellos medicamentos que marcaron el inicio del tratamiento farmacológico de la epilepsia y que, resistiendo la prueba del tiempo y habiendo sido utilizados en millones de personas, siguen siendo de primera elección en el manejo de las crisis convulsivas.

Entre ellos encontramos a los siguientes fármacos: 

    FENOBARBITAL    (más información?)

El fenobarbital fue el primer fármaco con efecto antiepiléptico efectivo y, pese a los años  y a la disponibilidad de nuevos fármacos, sigue siendo una opción útil en el manejo de las crisis convulsivas; sobre todo en aquellas conocidas como tónico-clónicas, crisis generalizadas o en la profilaxis de las crisis febriles cuando ello está indicado. Vía endovenosa se utiliza en el manejo del Estado de Mal Epiléptico.

Es un medicamento disponible en casi todo el país que tiene la ventaja de un costo muy bajo, hecho a considerar en los casos en los cuales la decisión de la terapia engloba a la disponibilidad económica ya que, en líneas generales, no existe un apoyo gubernamental a los pacientes con epilepsia. Además tiene otro valor agregado, generado por su vida media muy prolongada (hasta mas de 100 horas), que es el poder ser administrado en una sola toma diaria (de preferencia nocturna).

Por otra parte tiene las complicaciones de los efectos sedantes que ejerce sobre el sistema nervioso, si bien tienden a disminuir estas manifestaciones con el uso prolongado del medicamento. En los niños este efecto puede ser paradojal u opuesto y un número significativo de los pacientes en edad pediátrica tienen marcadas manifestaciones de irritabilidad con el fenobarbital lo que obliga, en muchos casos, a suspender la medicación y buscar una alternativa diferente.

Su mecanismo de acción se basa, probablemente, en el efecto que ejerce intensificando los fenómenos inhibitorios generados por el GABA (ácido gamaaminobutírico) a nivel de los contactos neuronales (sinapsis).

Muchos trabajos han relacionado el desarrollo de hiperactividad y disminución del coeficiente intelectual de los niños con el uso crónico y prolongado del fenobarbital, pese a que algunos de estos trabajos son contradictorios,  se prefiere utilizar este fármaco sólo cuando no se tengan otras opciones y por breves periodos de tiempo.

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    FENITOINA    (más información?) 

Otro fármaco de antigua data y todavía con amplio uso es la fenitoina (difenilhidantoína). Tiene algunas características comunes con el fenobarbital en cuanto al costo y disponibilidad, si bien debe ser administrado en dos tomas diarias (existen formas de liberación controlada que permiten una toma diaria).

Su mecanismo de acción radica en que disminuye la excitabilidad de la neurona (disminuye la funcionalidad de los canales de Sodio estabilizando la membrana neuronal), impidiendo así que la mismas se excite y genere descargas de tipo epileptógenas, pudiendo ser utilizado en crisis parciales y/o generalizadas. Vía endovenosa se utiliza en el manejo del Estado de Mal Epiléptico.

Su mayor inconveniente son las reacciones que pueden presentarse a nivel de piel (reacciones de tipo alérgicas y algunas de ellas muy peligrosas), incremento del vello corporal (hirsutismo) y crecimiento anormal de las encías (hiperplasia gingival).

La fenitoína tiene una particular farmacocinética denominada farmacocinética de orden cero. Esto significa que cuando las concentraciones del medicamento llegan a cierto nivel en sangre, pequeños incrementos en las dosis administradas a los pacientes se traducen en grandes y desproporcionados incrementos de concentración en sangre, llevando fácilmente a niveles tóxicos y generando una serie de complicaciones y efectos adversos.

Otro punto interesante es que algunos pacientes tienen datos clínicos de intoxicación con fenitoína independientemente de la dosis que están recibiendo, entre ellos: confusión, alteraciones en la marcha, visión borrosa, mareos y alteraciones gastrointestinales.

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   CARBAMAZEPINA       (más información?)

Este fármaco es para muchos de elección en las crisis parciales, si bien tiene mucha eficacia, además, en el manejo de las crisis generalizadas o cuadros mixtos (convulsiones parciales secundariamente generalizadas). Además de su uso como anticonvulsivante tiene otras aplicaciones, tales como en el control de cuadros dolorosos (neuralgia del trigémino, neuralgia del glosofaríngeo) y en alteraciones psiquiatricas: manía, trastornos bipolares y agresividad así como en los casos de abstinencia alcohólica.

Cuando este medicamento es seleccionado para controlar las crisis convulsivas, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis bajas e ir incrementando las mismas de manera gradual. Ello hace que las reacciones de intolerancia a la misma (mareos, somnolencia, alteraciones visuales y de la marcha) sean menos frecuentes e importantes.

La carbamazepina tiene efectos adversos que también involucran a la piel  como eritemas, rash y otras muy peligrosas tal como el denominado Síndrome de Stevens-Johnson (la piel se ampolla y descama, las mucosas se lesionan, pueden aparecen infecciones severas, arritmias cardíacas y la vida del paciente puede ser afectada).

Otros efectos se presentan a nivel hematológico (anemia, agranulocitosis, etc.) por lo que los pacientes que reciben carbamazepina deben se monitorizados cuidadosamente por el médico tratante, por medio de exámenes clínicos y estudios de laboratorio (hemograma, recuento de plaquetas, etc.).

Su mecanismo de acción se explica en parte por los efectos sobre el control, a nivel de las membranas de las neuronas, de la difusión del sodio; de manera parecida a como actúa la fenitoina.

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   ACIDO VALPROICO           (más información?)

Es una medicación con muchos años en el mercado y uno de los agentes antiepilépticos más eficaces y con mayor espectro anticonvulsivante. Su mecanismo de acción esta basado, según se estima, en la acción sobre los canales de membrana para el sodio (voltaje dependientes) y por un mecanismo de acumulación del GABA (aminoácido inhibidor) con lo que disminuye la excitabilidad de la membrana neuronal y la estabiliza impidiendo, con ello, la descarga y propagación de la actividad epiléptica.

Sus vías de administración son amplias ya que puede ser aplicado en forma intravenosa, oral o en enemas (algunas presentaciones no las tenemos en plaza) con rápidos niveles plasmáticos (1 a 4 horas) en la forma oral y en minutos en las demás formas. Por otra parte posee el interesante atractivo de no tener acciones negativas sobre la parte cognitiva del sistema nervioso.

Su aplicación en la práctica neurológica es amplia ya que puede ser utilizado en el control de las crisis convulsivas de tipo ausencias, tónicas, tónico clónicas, astáticas, parciales y generalizadas; además de un uso profiláctico en la migraña y en algunas alteraciones siquiátricas como los transtornos bipolares.

Sus efectos colaterales mas frecuentes se encuentran en el aparato gastrointestinal (anorexia, náuseas y vómitos), ataxia y temblores han sido también referidos así como anorexia, alopecía o aumento del apetito. Sin embargo su aspecto de mayor cuidado es su efecto sobre el hígado ya que tiene el potencial de desarrollar hepatitis tóxica, mas frecuentes en niños menores de 2 años; de ahí que los controles hematológicos y hepáticos deban ser realizados de rutina en los pacientes que reciben ácido valproico.

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   BENZODIAZEPINAS               (más información?)

Las benzodiazepinas tiene efecto anticonvulsivante y son empleadas, por su rapidez de acción, en el manejo de las crisis convulsivas agudas, de preferencia de forma endovenosa y/o rectal, siendo los más ampliamente utilizados para ello el diazepam y el midazolam. En otros casos, y por las mismas razones, se usan como apoyo a otros anticonvulsivantes para iniciar las terapias, potencializar sus efectos y en raros casos como medicación única tal como el clonazepam o el clobazam.

Pueden ser administradas, dependiendo de cual de ellas se trate de manera: intramuscular, intravenosa, intranasal, oral, enemas o supositorios. Sus efectos colaterales mas frecuentes son los de sedación, letargia, depresión respiratorio y aumento de las secreciones pulmonares, cambios en el humor y la concentración además de dificultades en el aprendizaje.

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